药理思维导图

《药理思维导图》

I. 绪论

A. 药理学定义与任务

  • 定义:研究药物与机体(包括病原体)相互作用规律的科学。
  • 任务:
    • 阐明药物作用机制
    • 研究药物的体内过程(药动学)
    • 发现和评价新药
    • 合理用药,提高疗效,减少不良反应

B. 药理学分类

  • 药效学 (Pharmacodynamics, PD):研究药物对机体的影响,包括作用机制、药理效应、量效关系等。
  • 药动学 (Pharmacokinetics, PK):研究机体对药物的影响,包括吸收、分布、代谢、排泄过程。
  • 临床药理学:研究药物在人体内的作用规律及合理用药。
  • 毒理学:研究药物或其他化学物质对生物体的毒性作用。

C. 药物命名

  • 化学名:根据药物的化学结构命名。
  • 通用名:国际非专利药品名称 (International Nonproprietary Name, INN),由世界卫生组织 (WHO) 命名。
  • 商品名:由制药公司注册的名称。

D. 常用术语

  • 激动剂 (Agonist):能与受体结合并激活受体,产生效应的药物。
  • 拮抗剂 (Antagonist):能与受体结合但不激活受体,阻止激动剂与受体结合,从而阻断效应的药物。
  • 半数有效量 (ED50):引起 50% 最大效应的剂量。
  • 半数致死量 (LD50):引起 50% 实验动物死亡的剂量。
  • 治疗指数 (Therapeutic Index, TI):LD50/ED50,数值越大越安全。
  • 安全范围 (Safety Margin):LD1/ED99,更精确的衡量药物安全性的指标。

II. 药效学 (PD)

A. 药物作用机制

  • 受体:
    • 定义:细胞膜或其他细胞成分上能与药物特异性结合的靶分子。
    • 类型:
      • G蛋白偶联受体 (GPCR)
      • 离子通道型受体
      • 酪氨酸激酶受体
      • 核受体
  • 离子通道:通过调节离子通透性影响细胞功能。
  • 酶:药物作为酶抑制剂或激活剂影响酶活性。
  • 载体:药物干扰载体介导的物质转运。
  • 核酸:药物与DNA或RNA结合,影响基因表达。

B. 量效关系

  • 浓度-效应曲线 (Concentration-Effect Curve):描述药物浓度与效应之间关系的曲线。
  • 量效曲线 (Dose-Response Curve):描述药物剂量与效应之间关系的曲线。
  • 最大效应 (Emax):药物能产生的最大效应。
  • 效价强度 (Potency):产生相同效应所需的药物剂量,ED50 反映效价强度。
  • 效应强度 (Efficacy):药物能产生的最大效应,Emax 反映效应强度。

C. 药物相互作用

  • 协同作用:
    • 相加作用 (Additive Effect):两种药物的效应之和等于各自效应之和。
    • 增效作用 (Synergistic Effect):两种药物的效应之和大于各自效应之和。
  • 拮抗作用:
    • 竞争性拮抗 (Competitive Antagonism):拮抗剂与激动剂竞争同一受体结合位点,可被增加激动剂剂量所克服。
    • 非竞争性拮抗 (Non-competitive Antagonism):拮抗剂与受体结合位点不同于激动剂,或不可逆地与受体结合,增加激动剂剂量无法克服。
    • 生理性拮抗 (Physiological Antagonism):两种药物作用于不同的受体,但产生相反的生理效应。
    • 化学性拮抗 (Chemical Antagonism):药物直接与另一种药物结合,使其失去活性。

III. 药动学 (PK)

A. 吸收 (Absorption)

  • 定义:药物从给药部位进入血液循环的过程。
  • 影响因素:
    • 药物的理化性质 (溶解度、分子量、脂溶性、解离度)
    • 给药途径
    • 吸收部位的生理因素 (pH、血流、面积)

B. 分布 (Distribution)

  • 定义:药物从血液循环向各组织、器官转运的过程。
  • 影响因素:
    • 血浆蛋白结合率
    • 组织亲和力
    • 血流
    • 特殊屏障 (血脑屏障、胎盘屏障)

C. 代谢 (Metabolism)

  • 定义:药物在体内发生的化学转化,通常是将药物转化为极性更强的代谢物,便于排泄。
  • 主要器官:肝脏
  • 酶系统:细胞色素P450 (CYP450) 酶系
  • 反应类型:
    • I相反应:氧化、还原、水解
    • II相反应:结合反应 (葡萄糖醛酸结合、硫酸化、乙酰化、谷胱甘肽结合)

D. 排泄 (Excretion)

  • 定义:药物及其代谢物从体内排出体外的过程。
  • 主要途径:
    • 肾脏:通过肾小球滤过、肾小管分泌、肾小管重吸收。
    • 胆汁:药物经肝脏代谢后进入胆汁,随粪便排出。
    • 其他途径:肺、乳汁、唾液、汗液。

E. 药动学参数

  • 生物利用度 (Bioavailability, F):药物吸收进入血液循环的程度和速度。
  • 分布容积 (Volume of Distribution, Vd):药物在体内分布的表观容积。
  • 清除率 (Clearance, CL):单位时间内,机体清除药物的血浆容积。
  • 半衰期 (Half-life, t1/2):血药浓度下降一半所需的时间。

IV. 给药方案

A. 给药途径

  • 口服 (Oral, PO)
  • 静脉注射 (Intravenous, IV)
  • 肌内注射 (Intramuscular, IM)
  • 皮下注射 (Subcutaneous, SC)
  • 局部给药 (Topical)
  • 吸入给药 (Inhalation)

B. 给药间隔

  • 根据药物的半衰期、疗效和毒性综合考虑。

C. 剂量调整

  • 根据患者的年龄、体重、肝肾功能等个体差异进行调整。

V. 特殊人群用药

A. 妊娠期妇女

  • 药物可能对胎儿产生致畸、致突变、致癌等不良影响。
  • 应尽量避免使用药物,必须使用时应选择安全性高的药物。

B. 哺乳期妇女

  • 药物可能通过乳汁分泌,影响婴儿的健康。
  • 应尽量避免使用药物,必须使用时应选择半衰期短、乳汁中浓度低的药物。

C. 老年人

  • 老年人肝肾功能减退,药物代谢和排泄减慢,容易发生药物蓄积和不良反应。
  • 应减少药物剂量,延长给药间隔。

D. 儿童

  • 儿童的肝肾功能发育不完善,药物代谢和排泄能力较弱。
  • 应根据体重或体表面积计算剂量,避免使用对儿童有害的药物。
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