药剂学思维导图

# 《药剂学思维导图》

## 一、绪论

### 1.1 药剂学定义与发展
* 1.1.1 定义：研究药物制剂的配制、生产、质量控制、合理使用及新制剂研究开发的综合性应用科学。
    * 1.1.2 发展历程
        * 古代药剂学：经验性调配。
        * 近代药剂学：理论指导下的配制，关注生物利用度。
        * 现代药剂学：制剂工程化、靶向给药、个性化给药。
    * 1.1.3 药剂学与其他学科的关系
        * 药理学：药物作用机制、毒性。
        * 药物化学：药物结构、性质与活性。
        * 药物分析学：药物质量控制。
        * 生物药剂学与药物动力学：药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄。
        * 临床药学：药物合理使用。

### 1.2 药剂学的任务
* 1.2.1 将药物制成适宜的剂型。
    * 1.2.2 提高药物的质量、稳定性和安全性。
    * 1.2.3 提高药物的生物利用度。
    * 1.2.4 使药物发挥最佳疗效。
    * 1.2.5 开发新型给药系统。

### 1.3 药物制剂
* 1.3.1 定义：药物和辅料按一定比例混合而成的具有一定剂型、规格和质量标准的药物产品。
    * 1.3.2 剂型分类
        * 固体：片剂、胶囊剂、颗粒剂、散剂、丸剂、栓剂。
        * 半固体：软膏剂、乳膏剂、凝胶剂、糊剂、膜剂。
        * 液体：溶液剂、注射剂、滴眼剂、滴鼻剂、口服液、糖浆剂、混悬剂、乳剂。
        * 气体：气雾剂、吸入剂。

## 二、药物剂型与处方设计

### 2.1 固体剂型
* 2.1.1 片剂
        * 普通片：压制法，直接压片或湿法制粒压片。
        * 糖衣片：糖衣包衣。
        * 薄膜衣片：聚合物薄膜包衣。
        * 肠溶片：肠溶包衣，胃中不崩解，肠道释放。
        * 泡腾片：与水反应产生气体。
        * 口腔崩解片：快速崩解。
        * 缓释片、控释片：控制药物释放速度。
    * 2.1.2 胶囊剂
        * 硬胶囊：填充固体药物。
        * 软胶囊：填充液体或半固体药物。
        * 肠溶胶囊：肠溶材料制成的胶囊壳。
    * 2.1.3 颗粒剂：干法制粒、湿法制粒。
    * 2.1.4 散剂：粉碎、混合。

### 2.2 半固体剂型
* 2.2.1 软膏剂：基质选择，药物溶解或分散。
    * 2.2.2 乳膏剂：O/W型，W/O型。
    * 2.2.3 凝胶剂：水凝胶、有机凝胶。

### 2.3 液体剂型
* 2.3.1 溶液剂：溶解、澄清。
    * 2.3.2 注射剂：灭菌、澄明、热原检查。
    * 2.3.3 混悬剂：分散均匀，沉降速度控制。
    * 2.3.4 乳剂：乳化剂选择，稳定性控制。

### 2.4 处方设计原则
* 2.4.1 有效性：药物选择，剂量确定。
    * 2.4.2 安全性：辅料选择，毒性控制。
    * 2.4.3 稳定性：物理稳定性，化学稳定性。
    * 2.4.4 适宜性：患者依从性，给药途径。
    * 2.4.5 可控性：生产工艺可行性，质量控制。

## 三、药物制剂辅料

### 3.1 辅料的作用
* 3.1.1 增溶剂：提高药物溶解度。
    * 3.1.2 助悬剂：增加混悬剂的稳定性。
    * 3.1.3 乳化剂：增加乳剂的稳定性。
    * 3.1.4 黏合剂：增加颗粒或片剂的黏性。
    * 3.1.5 崩解剂：促进片剂或颗粒的崩解。
    * 3.1.6 填充剂：增加片剂或胶囊的体积。
    * 3.1.7 润滑剂：减少压片过程中的摩擦。
    * 3.1.8 着色剂：改善外观。
    * 3.1.9 矫味剂：掩盖药物不良味道。
    * 3.1.10 防腐剂：防止微生物生长。
    * 3.1.11 抗氧剂：防止药物氧化。

### 3.2 常用辅料
* 3.2.1 淀粉：填充剂、黏合剂、崩解剂。
    * 3.2.2 乳糖：填充剂。
    * 3.2.3 蔗糖：填充剂、糖衣。
    * 3.2.4 聚维酮（PVP）：黏合剂、增溶剂。
    * 3.2.5 微晶纤维素（MCC）：填充剂、崩解剂。
    * 3.2.6 硬脂酸镁：润滑剂。
    * 3.2.7 十二烷基硫酸钠（SDS）：增溶剂。
    * 3.2.8 甘油：增塑剂、保湿剂。

## 四、制剂的稳定性

### 4.1 影响因素
* 4.1.1 环境因素：温度、湿度、光照、氧气。
    * 4.1.2 药物自身因素：药物结构、纯度、晶型。
    * 4.1.3 辅料因素：辅料种类、用量、与药物的相互作用。
    * 4.1.4 包装材料因素：包装材料的透气性、遮光性、化学惰性。
    * 4.1.5 制备工艺因素：制备过程中的温度、湿度、搅拌速度。

### 4.2 稳定性考察
* 4.2.1 加速试验：高温、高湿条件。
    * 4.2.2 长期试验：室温、室湿条件。
    * 4.2.3 中间试验：介于加速试验和长期试验之间。

### 4.3 提高稳定性措施
* 4.3.1 选择合适的辅料。
    * 4.3.2 控制生产工艺。
    * 4.3.3 改进包装。
    * 4.3.4 加入稳定剂（抗氧剂、防腐剂）。

## 五、生物药剂学与药物动力学

### 5.1 生物药剂学
* 5.1.1 定义：研究药物的物理化学性质、剂型及给药途径对药物生物利用度的影响。
    * 5.1.2 主要内容：药物的溶解、溶出、吸收、分布、代谢、排泄。
    * 5.1.3 影响药物吸收的因素：药物的理化性质、生理因素、制剂因素。

### 5.2 药物动力学
* 5.2.1 定义：研究药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄过程及其动态变化规律。
    * 5.2.2 主要参数：
        * AUC（药时曲线下面积）：反映药物暴露量。
        * Cmax（峰浓度）：反映药物吸收速度和程度。
        * Tmax（达峰时间）：反映药物吸收速度。
        * t1/2（半衰期）：反映药物消除速度。
        * CL（清除率）：反映药物消除能力。
        * Vd（分布容积）：反映药物在体内的分布情况。

### 5.3 药物的生物利用度
* 5.3.1 定义：药物从制剂中释放并进入体循环的速度和程度。
    * 5.3.2 影响因素：剂型、给药途径、生理因素、病理因素。
    * 5.3.3 提高生物利用度的方法：
        * 改变药物的理化性质。
        * 选择合适的剂型。
        * 采用促吸收技术。
        * 调整给药方案。

## 六、新型给药系统

### 6.1 缓释与控释制剂
* 6.1.1 缓释制剂：减缓药物释放速度，延长作用时间。
    * 6.1.2 控释制剂：控制药物以恒定速度释放，维持血药浓度稳定。

### 6.2 靶向给药系统
* 6.2.1 定义：将药物选择性地输送到靶器官、靶组织或靶细胞。
    * 6.2.2 类型：被动靶向、主动靶向。
    * 6.2.3 载体：脂质体、纳米粒、微球。

### 6.3 透皮给药系统
* 6.3.1 经皮肤给药，避免首关效应。
    * 6.3.2 促进剂：提高药物透皮吸收。

### 6.4 口服给药系统
* 6.4.1 胃滞留制剂：延长药物在胃内的滞留时间，提高吸收。
    * 6.4.2 结肠靶向制剂：将药物输送到结肠释放，治疗结肠疾病。

## 七、制剂的质量控制

### 7.1 原料质量控制
* 7.1.1 鉴别试验：确认原料的身份。
    * 7.1.2 检查：杂质检查、含量测定。

### 7.2 中间产品质量控制
* 7.2.1 粒度、流动性、均匀度。

### 7.3 成品质量控制
* 7.3.1 外观检查。
    * 7.3.2 溶出度或释放度。
    * 7.3.3 含量测定。
    * 7.3.4 有关物质检查。
    * 7.3.5 无菌检查（注射剂、眼用制剂）。
    * 7.3.6 热原检查（注射剂）。
    * 7.3.7 细菌内毒素检查（注射剂）。
    * 7.3.8 稳定性考察。

### 7.4 GMP
* 7.4.1 药品生产质量管理规范。
    * 7.4.2 确保药品质量的各项措施。

《药剂学思维导图》

一、绪论

1.1 药剂学定义与发展

1.1.1 定义：研究药物制剂的配制、生产、质量控制、合理使用及新制剂研究开发的综合性应用科学。
- 1.1.2 发展历程
  - 古代药剂学：经验性调配。
  - 近代药剂学：理论指导下的配制，关注生物利用度。
  - 现代药剂学：制剂工程化、靶向给药、个性化给药。
- 1.1.3 药剂学与其他学科的关系
  - 药理学：药物作用机制、毒性。
  - 药物化学：药物结构、性质与活性。
  - 药物分析学：药物质量控制。
  - 生物药剂学与药物动力学：药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄。
  - 临床药学：药物合理使用。

1.2 药剂学的任务

1.2.1 将药物制成适宜的剂型。
- 1.2.2 提高药物的质量、稳定性和安全性。
- 1.2.3 提高药物的生物利用度。
- 1.2.4 使药物发挥最佳疗效。
- 1.2.5 开发新型给药系统。

1.3 药物制剂

1.3.1 定义：药物和辅料按一定比例混合而成的具有一定剂型、规格和质量标准的药物产品。
- 1.3.2 剂型分类
  - 固体：片剂、胶囊剂、颗粒剂、散剂、丸剂、栓剂。
  - 半固体：软膏剂、乳膏剂、凝胶剂、糊剂、膜剂。
  - 液体：溶液剂、注射剂、滴眼剂、滴鼻剂、口服液、糖浆剂、混悬剂、乳剂。
  - 气体：气雾剂、吸入剂。

二、药物剂型与处方设计

2.1 固体剂型

2.1.1 片剂
- 普通片：压制法，直接压片或湿法制粒压片。
- 糖衣片：糖衣包衣。
- 薄膜衣片：聚合物薄膜包衣。
- 肠溶片：肠溶包衣，胃中不崩解，肠道释放。
- 泡腾片：与水反应产生气体。
- 口腔崩解片：快速崩解。
- 缓释片、控释片：控制药物释放速度。
  - 2.1.2 胶囊剂
- 硬胶囊：填充固体药物。
- 软胶囊：填充液体或半固体药物。
- 肠溶胶囊：肠溶材料制成的胶囊壳。
  - 2.1.3 颗粒剂：干法制粒、湿法制粒。
  - 2.1.4 散剂：粉碎、混合。

2.2 半固体剂型

2.2.1 软膏剂：基质选择，药物溶解或分散。
- 2.2.2 乳膏剂：O/W型，W/O型。
- 2.2.3 凝胶剂：水凝胶、有机凝胶。

2.3 液体剂型

2.3.1 溶液剂：溶解、澄清。
- 2.3.2 注射剂：灭菌、澄明、热原检查。
- 2.3.3 混悬剂：分散均匀，沉降速度控制。
- 2.3.4 乳剂：乳化剂选择，稳定性控制。

2.4 处方设计原则

2.4.1 有效性：药物选择，剂量确定。
- 2.4.2 安全性：辅料选择，毒性控制。
- 2.4.3 稳定性：物理稳定性，化学稳定性。
- 2.4.4 适宜性：患者依从性，给药途径。
- 2.4.5 可控性：生产工艺可行性，质量控制。

三、药物制剂辅料

3.1 辅料的作用

3.1.1 增溶剂：提高药物溶解度。
- 3.1.2 助悬剂：增加混悬剂的稳定性。
- 3.1.3 乳化剂：增加乳剂的稳定性。
- 3.1.4 黏合剂：增加颗粒或片剂的黏性。
- 3.1.5 崩解剂：促进片剂或颗粒的崩解。
- 3.1.6 填充剂：增加片剂或胶囊的体积。
- 3.1.7 润滑剂：减少压片过程中的摩擦。
- 3.1.8 着色剂：改善外观。
- 3.1.9 矫味剂：掩盖药物不良味道。
- 3.1.10 防腐剂：防止微生物生长。
- 3.1.11 抗氧剂：防止药物氧化。

3.2 常用辅料

3.2.1 淀粉：填充剂、黏合剂、崩解剂。
- 3.2.2 乳糖：填充剂。
- 3.2.3 蔗糖：填充剂、糖衣。
- 3.2.4 聚维酮（PVP）：黏合剂、增溶剂。
- 3.2.5 微晶纤维素（MCC）：填充剂、崩解剂。
- 3.2.6 硬脂酸镁：润滑剂。
- 3.2.7 十二烷基硫酸钠（SDS）：增溶剂。
- 3.2.8 甘油：增塑剂、保湿剂。

四、制剂的稳定性

4.1 影响因素

4.1.1 环境因素：温度、湿度、光照、氧气。
- 4.1.2 药物自身因素：药物结构、纯度、晶型。
- 4.1.3 辅料因素：辅料种类、用量、与药物的相互作用。
- 4.1.4 包装材料因素：包装材料的透气性、遮光性、化学惰性。
- 4.1.5 制备工艺因素：制备过程中的温度、湿度、搅拌速度。

4.2 稳定性考察

4.2.1 加速试验：高温、高湿条件。
- 4.2.2 长期试验：室温、室湿条件。
- 4.2.3 中间试验：介于加速试验和长期试验之间。

4.3 提高稳定性措施

4.3.1 选择合适的辅料。
- 4.3.2 控制生产工艺。
- 4.3.3 改进包装。
- 4.3.4 加入稳定剂（抗氧剂、防腐剂）。

五、生物药剂学与药物动力学

5.1 生物药剂学

5.1.1 定义：研究药物的物理化学性质、剂型及给药途径对药物生物利用度的影响。
- 5.1.2 主要内容：药物的溶解、溶出、吸收、分布、代谢、排泄。
- 5.1.3 影响药物吸收的因素：药物的理化性质、生理因素、制剂因素。

5.2 药物动力学

5.2.1 定义：研究药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄过程及其动态变化规律。
- 5.2.2 主要参数：
  - AUC（药时曲线下面积）：反映药物暴露量。
  - Cmax（峰浓度）：反映药物吸收速度和程度。
  - Tmax（达峰时间）：反映药物吸收速度。
  - t1/2（半衰期）：反映药物消除速度。
  - CL（清除率）：反映药物消除能力。
  - Vd（分布容积）：反映药物在体内的分布情况。

5.3 药物的生物利用度

5.3.1 定义：药物从制剂中释放并进入体循环的速度和程度。
- 5.3.2 影响因素：剂型、给药途径、生理因素、病理因素。
- 5.3.3 提高生物利用度的方法：
  - 改变药物的理化性质。
  - 选择合适的剂型。
  - 采用促吸收技术。
  - 调整给药方案。

六、新型给药系统

6.1 缓释与控释制剂

6.1.1 缓释制剂：减缓药物释放速度，延长作用时间。
- 6.1.2 控释制剂：控制药物以恒定速度释放，维持血药浓度稳定。

6.2 靶向给药系统

6.2.1 定义：将药物选择性地输送到靶器官、靶组织或靶细胞。
- 6.2.2 类型：被动靶向、主动靶向。
- 6.2.3 载体：脂质体、纳米粒、微球。

6.3 透皮给药系统

6.3.1 经皮肤给药，避免首关效应。
- 6.3.2 促进剂：提高药物透皮吸收。

6.4 口服给药系统

6.4.1 胃滞留制剂：延长药物在胃内的滞留时间，提高吸收。
- 6.4.2 结肠靶向制剂：将药物输送到结肠释放，治疗结肠疾病。

七、制剂的质量控制

7.1 原料质量控制

7.1.1 鉴别试验：确认原料的身份。
- 7.1.2 检查：杂质检查、含量测定。

7.2 中间产品质量控制

7.2.1 粒度、流动性、均匀度。

7.3 成品质量控制

7.3.1 外观检查。
- 7.3.2 溶出度或释放度。
- 7.3.3 含量测定。
- 7.3.4 有关物质检查。
- 7.3.5 无菌检查（注射剂、眼用制剂）。
- 7.3.6 热原检查（注射剂）。
- 7.3.7 细菌内毒素检查（注射剂）。
- 7.3.8 稳定性考察。

7.4 GMP

7.4.1 药品生产质量管理规范。
- 7.4.2 确保药品质量的各项措施。

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